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b) 活性成分的特性吸收：给年轻的健康志愿者吸入干粉后，测得的***生物利用度为19.5%，提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构（四价铵化合物）和体外试验结果可以推测，噻托溴铵在胃肠道吸收差（10-15%）。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。分布：该药与血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/Kg。在稳态时，COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。无需电源：干粉吸入器不需要电源或压缩空气，适合在任何地方使用。吴中区名优干粉吸入器服务热线

急性发作期：短效β2受体激动剂（万托林）联合抗胆碱药（异丙托溴铵）雾化 [1]维持期：长效β2激动剂/***复合制剂（舒利迭、信必可）压力定量吸入装置装药后充分摇匀，呼气至残气位，嘴唇包紧吸嘴同步按压与深吸气，屏息10秒后清水漱口 [1] [3]。常见错误包括未预摇药瓶（影响药物分散）、吸气不同步（30%药物损失） [3]。2.干粉吸入装置准纳器需横向滑动剂量盘至"click"声，都保装置需垂直旋转底座。吸入时快速深吸气（流速需达60L/min），避免朝装置呼气导致药粉受潮 [1] [3]。张家港本地干粉吸入器生产企业残留药物：部分药物可能沉积在装置内，导致浪费。

稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知，但从给***式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明，噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化：生物转化的程度非常小，年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄，从而证明了这一点。噻托溴铵是酯，经非酶方式分解为醇（N-甲基东莨菪醇）和酸（二噻吩羟基乙酸），两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明，一些药物（小于静注剂量的20%）经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明，这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。

干粉吸入器（DPI）是通过患者主动吸气气流分散药物微粒的呼吸***装置 [2-3] [6]，主要应用于***和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的*** [1] [4] [7]。该装置不含抛射剂，具有呼吸道刺激小、轻巧便携的特性 [1] [5]，适用于4岁以上能自主配合快速深吸气的患者。根据装置结构可分为储存剂量型（如都保）、准纳器（如舒利迭）及单剂量型（如吸乐） [2-3] [6]，使用时需掌握快速深吸气与屏气技术 [2-3]，临床错误使用率可达70%-80% [6-7]。通过患者吸气气流产生的动能解聚药粉形成气溶胶 [2] [4] [6]，药粉流速与吸气流速直接相关 [2-3]。按剂量供给方式分为：这种吸入器通常是一个小型的气雾剂，使用时需要配合吸气，能够精确控制每次吸入的药物剂量。

吸入疗法是通过雾化装置将药物以气溶胶、干粉或雾化形式直接作用于呼吸道黏膜或肺泡的给***式 [1] [3]，作为支气管***和慢性阻塞性肺疾病（COPD）的优先给***法 [1-2]。该疗法因药物直达靶***，具有起效快（5-10分钟生效）、局部药物浓度高、全身不良反应少的优势 [2-3]，临床常用装置包括压力定量吸入气雾剂（MDI）、干粉吸入剂（DPI）和雾化吸入装置 [1] [3]。治疗过程中需规范操作设备并配合屏气、漱口等操作，可减少糖皮质***相关口腔副作用发生率 [1-2]。适用于慢性阻塞性肺疾病的维持，可避免药物浪费。吴中区本地干粉吸入器服务热线

刺激小：不含抛射剂，减少气道刺激。吴中区名优干粉吸入器服务热线

当雾化的异丙托溴铵单独或与肾上腺素β2受体激动剂合用雾化剂进入眼睛时，有个别报告出现眼部并发症（如瞳孔散大、眼内压增高、闭角型青光眼、眼痛）。眼睛疼痛或不适、视物模糊、结膜充血和角膜水肿所导致的红眼，视物有光晕或有色成像可能是急性闭角型青光眼的征象。如果出现某些上述症状，应首先使用缩瞳药并请眼科医生会诊。指导患者正确使用本药，应注意避免使眼睛接触到药液或气雾。建议患者通过口件吸入雾化剂，如果没有该装置，可使用合适的雾化面罩。有青光眼倾向的患者应注意保护眼睛。吴中区名优干粉吸入器服务热线

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