兰州4-对叔丁基苯基-2-甲基茚

(R)-1-Boc-2-氯甲基-吡咯烷（CAS:210963-90-9）作为一种具有独特化学结构的有机化合物，在制药与有机合成领域展现出重要价值。其分子结构由吡咯烷环、2位氯甲基取代基及1位叔丁氧羰基（Boc）保护基构成，其中Boc基团作为氨基保护基，可在多步合成中有效屏蔽氨基活性，避免其参与副反应，从而为后续官能团引入或结构修饰提供稳定环境。例如，在构建复杂药物分子时，该化合物可通过氯甲基的烷基化反应，与含氮、氧或硫的亲核试剂发生取代，而生成具有生物活性的衍生物；或通过还原反应将氯甲基转化为羟甲基，进一步转化为氨基、醛基等官能团，拓展分子多样性。其手性中心（R构型）赋予化合物光学活性，使其在不对称合成中可作为手性砌块，诱导目标分子形成特定立体构型，这对开发具有单一对映体的药物至关重要。例如，在抗疾病药物或神经系统药物研发中，手性纯度直接影响药效与安全性，而该化合物的高对映体过量值（e.e.）可确保合成路径的立体选择性。医药中间体的工业互联网平台实现智能生产。兰州4-对叔丁基苯基-2-甲基茚

甲萘醌-4（CAS号：863-61-6），化学名称为四烯甲萘醌，是维生素K2家族中具有明确生物活性的亚型之一。其分子结构包含31个碳原子、40个氢原子和2个氧原子，分子量为444.65，呈现为淡黄色粉末状固体，几乎不溶于水，但易溶于正己烷、乙醇、甲醇等有机溶剂。这一特性使其在制剂开发中需采用脂溶性载体，如植物油或软胶囊基质，以保障生物利用度。作为维生素K2的MK-4型异构体，甲萘醌-4通过γ-谷氨酰羧化酶介导的酶促反应，将谷氨酸残基转化为γ-羧化谷氨酸，这一过程对凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性表达至关重要。临床研究表明，每日15毫克剂量分三次口服可明显提升骨钙素羧化水平，促进骨矿化进程。日本厚生劳动省批准的固力康（Menatetrenone）软胶囊即以此成分为主，用于改善绝经后女性骨质疏松症患者的骨密度及疼痛症状，其作用机制涉及抑制破骨细胞生成因子RANKL的表达，同时上调成骨细胞标志物骨钙素的合成。N-Boc-1-氨基环丁烷羧酸供货价格医药中间体行业人才培养力度加大，为产业发展提供智力支持。

从合成工艺角度看，N-BOC-D-脯氨醇的制备需兼顾效率与立体选择性。传统方法通常以D-脯氨酸为起始原料，通过酯化、还原及BOC保护三步反应完成。其中，还原步骤（如使用硼氢化钠或氢化铝锂）对产物手性纯度影响明显，需严格控制反应条件以避免外消旋化。近年来，酶催化还原技术因条件温和、立体选择性高而逐渐成为主流，通过筛选特定酶系可实现高对映体过量值（ee>99%）的合成。此外，连续流化学技术的应用进一步提升了生产安全性与收率，通过微反应器精确控制反应时间与温度，减少副产物生成。在应用层面，Boc-D-prolinol不仅限于药物合成，还可作为手性配体参与不对称催化反应，例如在Sharpless不对称环氧化或Diels-Alder反应中，其配位能力可明显提升反应的立体诱导效果。随着绿色化学理念的推广，开发以可再生资源为原料的合成路线（如生物质衍生脯氨酸）成为研究热点，这既符合可持续发展需求，也为降低生产成本提供了新思路。未来，随着手性的药物市场的持续增长，N-BOC-D-脯氨醇的需求量预计将进一步扩大，其合成工艺的优化与应用领域的拓展将持续推动有机化学与医药产业的协同发展。

在医药领域，2-碘-5-溴嘧啶是构建血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2）抑制剂的关键砌块。例如，其衍生物吡嗪基吡啶通过碘代位点与吡嗪环的偶联反应，可形成具有抗血管生成活性的分子骨架，临床试验显示其对实体瘤的抑制率较传统药物提升37%。此外，该化合物在受体拮抗剂的研发中同样扮演重要角色，通过溴代位点的磺酰化修饰，可精确调控受体与配体的结合亲和力，使Ⅱ型糖尿病模型小鼠的空腹血糖水平下降42%。农药领域，其碘代位点易与有机磷基团发生亲核取代，而生成的衍生物对棉铃虫幼虫的致死中浓度（LC₅₀）达0.8mg/L，较传统拟除虫菊酯类农药毒性降低60%。全球供应商中，湖北天门恒昌化工以99%纯度产品占据工业大生产市场，包装规格涵盖25kg/桶，供货能力达10吨/月；而试剂级市场则由Alfa Aesar主导，其5g包装产品售价630元，纯度达98%，普遍应用于新药研发机构。医药中间体企业通过数字化改造提升运营效率。

从应用场景来看，(S)-2-(氯甲基)吡咯烷-1-羧酸叔丁酯在多肽合成与组合化学中具有明显优势。其叔丁酯基团可通过酸性条件（如三氟乙酸）选择性脱除，暴露出游离的吡咯烷氮原子，为后续的酰胺键形成或还原胺化反应提供活性位点。例如，在抗疾病药物研发中，该化合物可与芳香醛类化合物通过还原胺化反应构建手性哌啶环，进而合成具有靶向性的激酶抑制剂。工业生产层面，国内供应商如已实现公斤级制备，采用格氏试剂与手性辅剂联用的不对称合成路线，收率可达78%，纯度通过HPLC检测≥98%。安全操作方面，该化合物需在-20°C避光条件下储存，运输时需贴附GHS分类标签（易燃液体类别4、皮肤刺激类别2），操作人员需佩戴防毒面具与耐化学手套。值得注意的是，其氯甲基在高温或强碱条件下可能释放氯化氢，因此反应体系需严格控制pH值与温度，避免副反应发生。随着手性的药物市场的持续增长，该化合物在2025年的全球需求量预计突破5吨，主要应用于系统药物与抗病毒药物的中间体合成。全球医药中间体市场呈现向亚洲转移的明显趋势。四川反式-(1R,2R)-N,N-二甲基环己二胺

医药中间体的研发成本较高，企业需合理规划研发投入。兰州4-对叔丁基苯基-2-甲基茚

Boc-D-丙氨醛（Boc-D-alaninal，CAS:82353-56-8）作为有机化学领域的关键中间体，其分子结构与合成工艺的优化直接推动着药物研发与材料科学的进步。该化合物以N-Boc保护基修饰的D-丙氨醛为重要结构，分子式C₈H₁₅NO₃，分子量173.21，白色至浅黄色固体形态，熔点86-87℃，在-20℃惰性气体环境中储存可保持长期稳定性。其合成路径中，以N-Boc-L-丙氨醇为原料的Swern氧化法因高收率备受关注：在-60℃条件下，草酰氯与二甲基亚砜（DMSO）在无水二氯甲烷中生成活性中间体，随后加入手性醇类底物，经三乙胺中和后升温至室温完成氧化，收率可达94%。该反应的立体选择性源于底物中手性中心的保留，产物无需纯化即可直接用于多肽合成或手性催化剂构建。例如，在抗疾病药物研发中，Boc-D-丙氨醛作为关键片段，通过与氨基酸衍生物的缩合反应，可高效构建具有特定空间构象的肽类分子，明显提升药物与靶标蛋白的结合亲和力。兰州4-对叔丁基苯基-2-甲基茚