干粉吸入器是一种用于吸入药物的设备,主要用于***呼吸系统疾病,如***和慢性阻塞性肺病(COPD)。它通过将药物以干粉形式装入吸入器中,患者在吸气时将药物吸入肺部,从而发挥***效果。干粉吸入器的优点包括:便携性:通常体积小,易于携带,适合日常使用。使用简便:相较于雾化器,干粉吸入器的使用方法简单,通常只需按压或旋转即可准备药物。无需电源:干粉吸入器不需要电源或压缩空气,适合在任何地方使用。使用干粉吸入器时,患者需要注意以下几点:正确使用:确保按照说明书正确使用,以确保药物能够有效吸入。便携性强:体积小,便于携带。张家港名优干粉吸入器专卖店

干粉吸入剂 干粉吸入剂的主要优势在于不需要使用抛射剂,并且预装的药物干燥粉末稳定性好等。近10年来,除粉末吸入装置日益增多外,其品种也从单一的******药向***(如妥布霉素)、生物技术药物及基因药物发展,并有多种复方粉雾剂上市,如伯克纳(丙酸倍氯米松)和色甘酸钠复方粉雾剂、***和丙酸氟替卡松复方粉雾剂等。国外正在研发的肺部胰岛素给药干粉吸入剂有:安万特公司/礼来公司的AIR肺部释药产品,Aradigm公司/Novo Nordisk公司的AERx肺部释药产品,Kos制药公司的胰岛素吸入剂,Baxter公司的ProMaxx胰岛素微球肺部吸入剂,百时美施贵宝公司和 Qdose公司的胰岛素吸入剂等。江苏质量干粉吸入器价位布地奈德福莫特罗粉吸入剂(信必可都保)、普米克都保。

因此CYP 2D6和3A4包含在代谢通路中,参与了较小部分药物的消除。噻托溴铵即使在高于***浓度时也不抑制肝微粒体中的细胞色素CYP 1A1、1A2、 2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A。消除:噻托溴铵的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。年轻健康志愿者静注后总***率为 880ml/min,个体之间变异性为22%。静注给予噻托溴铵后主要以原药的形式经尿液排泄(74%)。吸入干粉后有14%的剂量经尿排出,其余药物主要为在肠道未被吸收的药物,经粪便排泄。噻托溴铵的肾脏***率超过了肌酐***率,表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每日一次吸入,2-3周后达到药代动力学稳态,其后无进一步的药物累积。线性/非线性:静注和干粉吸入给药后在***范围内,噻托溴铵的药代动力学证明为线***代动力学。
在906名患者用药1年的临床试验中,因口干不良反应而中止试验的有3名患者(占总***患者数的0.3%)。在用药1年的临床试验中,个别病例所报告的严重且持续的不良反应为***和尿潴留。尿潴留只见于有易患因素的老年男性(如前列腺肥大)。应用噻托溴铵后有个别病例发生室性心动过速和房颤,通常见于易感病人。和所有吸入***一样,噻托溴铵可能引起吸入刺激导致的支气管痉挛。自发性不良反应报告的过敏反应包括血管性水肿、皮疹、风疹和皮肤瘙痒。吸气要求高:需快速深吸气(流速≥30L/min),4岁以下儿童或吸气力量不足者可能难以使用。

b) 活性成分的特性吸收:给年轻的健康志愿者吸入干粉后,测得的***生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。分布:该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/Kg。在稳态时,COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。便携性:通常体积小,易于携带,适合日常使用。虎丘区标准干粉吸入器专卖店
刺激小:不含抛射剂,减少气道刺激。张家港名优干粉吸入器专卖店
稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给***式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化:生物转化的程度非常小,年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄,从而证明了这一点。噻托溴铵是酯,经非酶方式分解为醇(N-甲基东莨菪醇)和酸(二噻吩羟基乙酸),两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明,一些药物(小于静注剂量的20%)经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明,这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。张家港名优干粉吸入器专卖店
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