在老年人中较常见的轻度肾功能不全(CLCR50-80ml/min),可以使噻托溴铵血药浓度轻度增加(静脉注射后AUC0-4增加39%)。在中重度肾功能不全的COPD患者(CLCR<50ml/min),静脉注射噻托溴铵后血药浓度加倍(AUC0-4增加82%),干粉吸入后的血药浓度亦增加。肝功能不全患者:肝功能不全对噻托溴铵的药代动力学无影响。噻托溴铵主要经肾脏排泄***(年轻健康志愿者为74%),少量以非酶酯分解成无药理活性的产物。儿科患者:参见[儿童用药]d) 药代动力学和药理学特性之间的相关***代动力学和药理学特性之间无直接相关性。适用于慢性阻塞性肺疾病的维持,可避免药物浪费。太仓本地干粉吸入器服务热线

适应症: 适用于需要多种支气管扩张剂联合应用的病人,用于***气道阻塞性疾病有关的可逆性支气管痉挛。用法用量: 成人(包括老年人)及12岁以上儿童急性发作期通常1个小瓶的***剂量即可缓解症状,对于严重的病例,可增加到2个小瓶。维持***期每次使用1个小瓶,每日3-4次。雾化吸入剂必须通过合适的雾化器或间歇正压通气机给药,不能口服。 搜集整理注意事项: 极少数病例报道,使用雾化吸入剂后迅速发生过敏反应,如荨麻疹、血管神经性水肿、皮疹、支气管痉挛和口咽部水肿。虎丘区标准干粉吸入器服务热线这种吸入器通常是一个小型的气雾剂,使用时需要配合吸气,能够精确控制每次吸入的药物剂量。

稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给***式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化:生物转化的程度非常小,年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄,从而证明了这一点。噻托溴铵是酯,经非酶方式分解为醇(N-甲基东莨菪醇)和酸(二噻吩羟基乙酸),两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明,一些药物(小于静注剂量的20%)经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明,这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。
干粉吸入剂 干粉吸入剂的主要优势在于不需要使用抛射剂,并且预装的药物干燥粉末稳定性好等。近10年来,除粉末吸入装置日益增多外,其品种也从单一的******药向***(如妥布霉素)、生物技术药物及基因药物发展,并有多种复方粉雾剂上市,如伯克纳(丙酸倍氯米松)和色甘酸钠复方粉雾剂、***和丙酸氟替卡松复方粉雾剂等。国外正在研发的肺部胰岛素给药干粉吸入剂有:安万特公司/礼来公司的AIR肺部释药产品,Aradigm公司/Novo Nordisk公司的AERx肺部释药产品,Kos制药公司的胰岛素吸入剂,Baxter公司的ProMaxx胰岛素微球肺部吸入剂,百时美施贵宝公司和 Qdose公司的胰岛素吸入剂等。产品:替卡松粉吸入剂(舒利迭)。

根据剂量和结构,干粉吸入器可分为以下三类:单剂量型**产品:噻托溴铵粉吸入剂(思力华)、天晴速乐。特点:每次使用需装入单剂量胶囊,通过旋转或刺破胶囊释放药物。适用于慢性阻塞性肺疾病的维持***,可避免药物浪费。多剂量型**产品:***替卡松粉吸入剂(舒利迭)。特点:药物以泡罩或箔片形式密封,通过拨动滑动杆释放单次剂量。操作简便,适合长期使用,尤其适用于***患者。储存剂量型**产品:布地奈德福莫特罗粉吸入剂(信必可都保)、普米克都保。正确使用:确保按照说明书正确使用,以确保药物能够有效吸入。太仓本地干粉吸入器服务热线
通过机械装置产生缓慢释放的软雾,延长药物在呼吸道的停留时间。太仓本地干粉吸入器服务热线
d)不良反应的药理学分类有许多***系统和功能是受副交感神经系统控制的,因此易受抗胆碱能制剂的影响。全身性抗胆碱能作用可能有关的不良反应包括口干、咽干、心率增加、视力模糊、青光眼、排尿困难、尿潴留和***。另外,吸入噻托溴铵患者可能发生上呼吸道刺激现象。口干和***的发生率随年龄增长而增加。药物相互作用: 老年患者可以按推荐剂量使用本品 药理毒理:药理作用噻托溴铵为长效的抗胆碱能药物,它对五种胆碱受体(M1-M5)具有相似的亲和性。通过和平滑肌上的M3受体结合产生对支气管平滑肌的扩张作用。太仓本地干粉吸入器服务热线
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使用方法:临用前,取胶囊1粒放入**吸入器的刺孔槽内,用手指揿压按扭,胶囊两端分别被细针刺孔,然后将口吸器放入口腔深部,用力吸气,胶囊随着气流产生快速旋转,胶囊中的药粉即喷出囊壳,并随气流进入呼吸道。成人:一次1粒,一日1次。对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量,但对中重度肾功能不全患者(CLCR<50ml/min)必须进行密切监控。药代动力学:a) 噻托溴铵是非手性四价铵化合物,在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,只有少量药物到达靶***肺。下面所述的药代动力学资料许多是用高于推荐***的高剂量得来的。通过旋转底座或垂直操作完...