在老年人中较常见的轻度肾功能不全(CLCR50-80ml/min),可以使噻托溴铵血药浓度轻度增加(静脉注射后AUC0-4增加39%)。在中重度肾功能不全的COPD患者(CLCR<50ml/min),静脉注射噻托溴铵后血药浓度加倍(AUC0-4增加82%),干粉吸入后的血药浓度亦增加。肝功能不全患者:肝功能不全对噻托溴铵的药代动力学无影响。噻托溴铵主要经肾脏排泄***(年轻健康志愿者为74%),少量以非酶酯分解成无药理活性的产物。儿科患者:参见[儿童用药]d) 药代动力学和药理学特性之间的相关***代动力学和药理学特性之间无直接相关性。内置大容量储药仓,可多次使用。姑苏区现代干粉吸入器厂家电话

1、噻托溴铵作为每日一次维持***的支气管扩张药,不应用作支气管痉挛急性发作的初始***,即抢救***药物。2、在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。3、与其它抗胆碱能药物一样,对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。4、吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。5、与所有主要经肾脏排泄的药物一样,对于中、重度肾功能不全(肌酐***率≤50ml/min)的患者,只有在预期利益大于可能产生的危害时,才能使用噻托溴铵。尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。苏州特色干粉吸入器销售厂家充填药物:一手握吸入器,另一手旋转底盖至听到“咔嗒”声,完成单次剂量充填。

干粉吸入器(DPI)原理:药物以干粉形式储存,患者通过快速吸气将粉末吸入肺部。特点:无需协调喷药与吸气,适合儿童或老年人,但依赖吸气力度。示例:信必可(布地奈德/福莫特罗)、舒利迭(***/丙酸氟替卡松)。软雾吸入器(SMI)原理:通过机械装置产生缓慢释放的软雾,延长药物在呼吸道的停留时间。特点:操作简单,适合手部协调能力差的患者。示例:能倍乐(噻托溴铵)。雾化器(Nebulizer)原理:将液体药物转化为气溶胶,通过面罩或口含器吸入。
如有出现肾上腺功能不全的征象,应暂时增加其全身糖皮质***剂量,然后继续更慢地撤除。在应激时期或严重***发作时,改用吸入的患者需要补充全身***。若使用超过推荐剂量的普米克都保,其安全性和有效性尚未确定。慢性阻塞性肺病(COPD) 普米克都保的推荐剂量是400 ug,1日2次。口服糖皮质***的COPD患者,若减少口服剂量,其普米克都保的用量应和用法用量;“支气管***”的推荐剂量相同。说明:本干粉吸入剂为白色至灰白色圆形颗粒,轻压后成为粉末状,填入特制的吸入气流驱动的多剂量粉末吸入器中每次使用需装入单剂量胶囊,通过旋转或刺破胶囊释放药物。

b) 活性成分的特性吸收:给年轻的健康志愿者吸入干粉后,测得的***生物利用度为19.5%,提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构(四价铵化合物)和体外试验结果可以推测,噻托溴铵在胃肠道吸收差(10-15%)。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性,食物不影响它的吸收。分布:该药与血浆蛋白结合率达72%,分布容积为32L/Kg。在稳态时,COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml,其后以多室模型的方式迅速下降。屏气:吸入后屏气5-10秒,使药物沉积。姑苏区现代干粉吸入器厂家电话
产品:噻托溴铵粉吸入剂(思力华)、天晴速乐。姑苏区现代干粉吸入器厂家电话
使用方法:临用前,取胶囊1粒放入**吸入器的刺孔槽内,用手指揿压按扭,胶囊两端分别被细针刺孔,然后将口吸器放入口腔深部,用力吸气,胶囊随着气流产生快速旋转,胶囊中的药粉即喷出囊壳,并随气流进入呼吸道。成人:一次1粒,一日1次。对老年患者、肝功能不全和肾功能不全患者无需调整剂量,但对中重度肾功能不全患者(CLCR<50ml/min)必须进行密切监控。药代动力学:a) 噻托溴铵是非手性四价铵化合物,在水中少量溶解。噻托溴铵以干粉吸入给药。一般采用吸入途径给药时,大部分药物沉积在胃肠道,只有少量药物到达靶***肺。下面所述的药代动力学资料许多是用高于推荐***的高剂量得来的。姑苏区现代干粉吸入器厂家电话
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稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知,但从给***式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明,噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化:生物转化的程度非常小,年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄,从而证明了这一点。噻托溴铵是酯,经非酶方式分解为醇(N-甲基东莨菪醇)和酸(二噻吩羟基乙酸),两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明,一些药物(小于静注剂量的20%)经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明,这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑...