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类别：平喘药（antiasthmatic preparations）药理作用： 异丙托溴铵是一种具有抗胆碱能（副交感）特性的四价铵化合物。临床前试验显示其通过拮抗迷走神经释放的递质乙酰胆碱而抑制迷走神经的反射。抗胆碱能药物可阻止乙酰胆碱和支气管平滑肌上的毒蕈碱受体相互作用引起的细胞内一磷酸环鸟苷酸的增高。吸入异丙托溴铵后，其作用只局限于肺部而扩张支气管，并不作用于全身。沙丁胺醇为β2-肾上腺素能受体激动剂，其作用为舒张呼吸道平滑肌。它作用于从主气管至终端肺泡的所有平滑肌，并有拮抗支气管收缩的作用。本药中的异丙托溴铵及沙丁胺醇协同作用于肺部毒蕈碱及β2-肾上腺素能受体而产生支气管扩张作用，疗效优于单一给药。对中重度慢性阻塞性肺病患者的对照试验显示，本药的支气管扩张效应优于其单一成分的使用，并且无潜在副作用。避免对着吸嘴呼气：防止药物受潮或喷出。工业园区标准干粉吸入器厂家电话

但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的4和80倍），未见这种作用。遗传毒性：本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外 DNA合成试验结果均为阴性。致*性：大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的25倍）104周，雌性小鼠吸入本品剂量达0.145 mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的35倍）83周，雄性小鼠吸入本品剂量达0.002 mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床日推荐剂量的0.5倍）101周，未观察到致*作用。工业园区特色干粉吸入器专卖店内置大容量储药仓，可多次使用。

b) 活性成分的特性吸收：给年轻的健康志愿者吸入干粉后，测得的***生物利用度为19.5%，提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构（四价铵化合物）和体外试验结果可以推测，噻托溴铵在胃肠道吸收差（10-15%）。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。分布：该药与血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/Kg。在稳态时，COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。

液体吸入剂液体吸入剂的关键是保证较高的药物肺部沉积率。美国爱罗金公司拥有新颖的液体气雾剂**技术，特点是小巧、轻便和无抛射剂。此电子控制液体气雾剂给药器被开发成两种特殊的产品，其中Aero Dose为单剂或多剂液体吸入剂，用于肺部释放一系列呼吸系统药物、蛋白质和肽类药物，有较高的下呼吸道或肺深部沉积率，释放大分子药物优于其他肺部释药新技术(如干粉吸入剂)，可降低单位剂量的费用、提高剂量的准确性和蛋白质的稳定性；Aero Neb为无噪音、轻便和易携带的喷雾剂，可稳定喷散释放出大小一致的小药滴，美国FDA已批准了此给药器具。它通过将药物以干粉形式装入吸入器中，患者在吸气时将药物吸入肺部，从而发挥效果。

因此CYP 2D6和3A4包含在代谢通路中，参与了较小部分药物的消除。噻托溴铵即使在高于***浓度时也不抑制肝微粒体中的细胞色素CYP 1A1、1A2、 2B6、2C9、2C19、2D6、2E1或3A。消除：噻托溴铵的终末消除半衰期在吸入后5和6天之间。年轻健康志愿者静注后总***率为 880ml/min，个体之间变异性为22%。静注给予噻托溴铵后主要以原药的形式经尿液排泄（74%）。吸入干粉后有14%的剂量经尿排出，其余药物主要为在肠道未被吸收的药物，经粪便排泄。噻托溴铵的肾脏***率超过了肌酐***率，表明药物是分泌入尿液。COPD患者连续每日一次吸入，2-3周后达到药代动力学稳态，其后无进一步的药物累积。线性/非线性：静注和干粉吸入给药后在***范围内，噻托溴铵的药代动力学证明为线***代动力学。操作简便，适合长期使用，尤其适用于患者。工业园区特色干粉吸入器专卖店

无需电源：干粉吸入器不需要电源或压缩空气，适合在任何地方使用。工业园区标准干粉吸入器厂家电话

雾化器使用面罩式适合儿童及重症患者，口含式可提高肺部沉积率15%。雾化前后需用清水冲洗面部（防***残留），每次***时长控制在10-15分钟 [1-2]。使用糖皮质***后立即深部漱口3次，降低口腔******风险（发生率可从30%降至5%） [1-2]定期清洁装置：塑料雾化罐每周用白醋浸泡消毒，金属面罩每日酒精擦拭 [3]疗效评估：峰流速仪监测早晚呼气峰流速值，波动率＞20%提示需调整用药 [3]**因分子结构大（＞10μm）难以形成有效雾滴，且无呼吸道黏膜受体结合位点，禁止用于雾化*** [2]。对于认知障碍患者，采用储雾罐配合MDI可提升20%药物吸入量 [3]。工业园区标准干粉吸入器厂家电话

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