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稳态的血药谷浓度为3-4 pg/ml。肺的局部浓度未知，但从给***式可以看出肺的实际药物浓度较高。对大鼠进行研究表明，噻托溴铵不能通过血脑屏障。生物转化：生物转化的程度非常小，年轻健康志愿者静注药物后有74%的剂量以原型从肾脏排泄，从而证明了这一点。噻托溴铵是酯，经非酶方式分解为醇（N-甲基东莨菪醇）和酸（二噻吩羟基乙酸），两者均不能与毒蕈碱受体结合。在体外用人肝微粒体和人肝细胞进行的实验表明，一些药物（小于静注剂量的20%）经依赖于细胞色素P450的氧化及随后与谷胱甘肽结合成为各种Ⅱ相代谢物。体外肝微粒体试验表明，这一酶解通路可被CYP 2D6(和3A4)抑制剂、奎尼丁、酮康唑和孕二烯酮抑制。便携、成本低，但需要协调吸气与喷药动作，部分患者可能操作困难。虎丘区服务干粉吸入器服务热线

不良反应：a)概述在共有906例患者接受噻托溴铵***1年的临床试验中，**经常发生的不良反应为口干。大约14%的患者发生口干。口干反应通常较轻微且随着持续***该反应会消失。b)下表所列的是该种不良反应的报告率，这些资料来自患者接受噻托溴铵***1年的临床试验（根据WHO***系统分级）所有列为常见的不良事件均指与安慰剂组相比报导发生频率超过1%至2%。上市后经验：已收到关于恶心、声音嘶哑和头晕的自发性不良反应报告。c)关于个别严重和/或经常发生的不良反应 COPD患者抗胆碱能***最常见的不良反应为口干。大部分病例口干症状较轻微。总的来说，口干发生在***后的第3至第5周。口干症状通常在患者持续***后消失。吴江区现代干粉吸入器电话多少特点：药物以泡罩或箔片形式密封，通过拨动滑动杆释放单次剂量。

b) 活性成分的特性吸收：给年轻的健康志愿者吸入干粉后，测得的***生物利用度为19.5%，提示到达肺的部分生物利用度很高。根据该药的化学结构（四价铵化合物）和体外试验结果可以推测，噻托溴铵在胃肠道吸收差（10-15%）。噻托溴铵的口服溶液的***生物利用度只有2-3%。噻托溴铵在吸入5分钟后达到比较高血药浓度。由于其四价铵化合物的特性，食物不影响它的吸收。分布：该药与血浆蛋白结合率达72%，分布容积为32L/Kg。在稳态时，COPD患者吸入18微克的干粉后5分钟测得的血药峰浓度为17-19pg/ml，其后以多室模型的方式迅速下降。

内克塔***公司/辉瑞公司/安万特公司的胰岛素吸入剂Exubera已在2006年被美国FDA批准上市，这是大分子药物非注射给药的一个**。 Exubera是包装在泡囊中的白色粉末，每个单剂量包装含1毫克或3毫克的胰岛素，同时***中还含有枸橼酸钠、甘露醇和氢氧化钠等成分。使用时将泡囊装入吸入器中，按下按钮后泡囊破裂，胰岛素细粉分散成为气溶胶，由病人自主吸入肺中。1毫克包装胰岛素吸入剂的肺部沉积率达45%，而3毫克包装胰岛素吸入剂的肺部沉积率达25%。贝斯帕克公司(Bespak)新近完成了Exubera释药器具的工业化生产。操作简单，适合手部协调能力差的患者。

但在大鼠和兔吸入剂量分别为0.009和0.088mg/kg/d（按体表面积计算，约为临床推荐日剂量的4和80倍），未见这种作用。遗传毒性：本品细菌基因突变试验、V79中国仓鼠肺细胞染色体畸变试验、人淋巴细胞体外染色体畸变试验、小鼠微核试验、大鼠肝细胞程序外 DNA合成试验结果均为阴性。致*性：大鼠吸入本品剂量达0.059mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的25倍）104周，雌性小鼠吸入本品剂量达0.145 mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床推荐日剂量的35倍）83周，雄性小鼠吸入本品剂量达0.002 mg/kg/d（按体表面积计算，相当于临床日推荐剂量的0.5倍）101周，未观察到致*作用。计数装置：关注剩余药量，及时更换装置。江苏本地干粉吸入器工厂直销

过压缩气体（如CFC或HFA）将药物以气溶胶形式喷出。虎丘区服务干粉吸入器服务热线

1、噻托溴铵作为每日一次维持***的支气管扩张药，不应用作支气管痉挛急性发作的初始***，即抢救***药物。2、在吸入噻托溴铵粉末后有可能立即发生过敏反应。3、与其它抗胆碱能药物一样，对于窄角型青光眼、前列腺增生、或膀胱颈梗阻的患者应谨慎使用。4、吸入药物可能引起吸入性支气管痉挛。5、与所有主要经肾脏排泄的药物一样，对于中、重度肾功能不全（肌酐***率≤50ml/min）的患者，只有在预期利益大于可能产生的危害时，才能使用噻托溴铵。尚无严重肾功能不全患者长期使用噻托溴铵的经验。虎丘区服务干粉吸入器服务热线

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